LINEBURG


<< Пред. стр.

страница 19
(всего 30)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

и в число 15 крупнейших фармацевтических ком
паний мира.
В Европе Миноксидил распространяется ком
панией «Фармация и Апджон» под торговой мар
кой Regaine (Регейн), в США и в некоторых дру
гих странах – под торговой маркой Rogaine
(Роугейн). Регейн (Роугейн) компания относит к
одному из наиболее существенных своих дости
жений. Его эффективность в борьбе с облысени
ем способствовала усиленному продвижению
препарата на рынке США, а затем уже Европы и
многих стран мира.

Rogaine
История появления препаратов на основе ми
ноксидила весьма интересна. Ни одно запатенто
ванное средство от облысения не оживляло столь
ко угасших надежд, столько Rogaine (за пределами
США – Regaine), зарегистрированный Upjohn
в 1996 г. Возможно, причина энтузиазма потреби
телей заключалась в том, что Rogaine стал первым
в США после длительного запрета на продажу
официально одобренным «средством для раще
234
Современные методы лечения

ния волос», которое можно было купить без ре
цепта и применять самостоятельно. Дело в том,
что всего лишь за 5 лет до этого, в 1990 г., амери
канское Управление по пищевым продуктам и ле
карствам (Food and Drug Administration – FDA)
запретило продажу таких средств, мотивируя свое
решение тем, что потеря волос – дело серьезное
и требует лечения. Всем ясно, что слово «лече
ние» подразумевает визит к врачу, медицинское
обследование и лекарственные средства. Никаких
чудодейственных лосьонов! Так директива FDA
ограничила задачи косметических средств и оста
вила им всего лишь улучшение внешнего вида во
лос, защиту их от неблагоприятных воздействий,
визуальное увеличение объема прически и прочее
в том же духе.
Человеку трудно жить без надежды, и ее не так
легко у него отнять. Люди, теряющие волосы, не
считают себя больными, неохотно идут к врачу
и готовы попробовать все, что можно купить без
рецепта. Надежда порождает спрос, и на рынке
появляются все новые косметические средства,
стимулирующие рост, укрепляющие корни и вос
станавливающие жизненную силу ослабленных
волос. Обещания вернуть волосы или хотя бы ос
тановить их выпадение слышатся и со стороны
альтернативной медицины, к которой обращают
ся все лишенные надежды.
235
Современные методы лечения

И все же в том, что касается борьбы с облысе
нием, мнение FDA до недавнего времени было не
преклонно – только лекарство и только по рецеп
ту. И вот положение начало меняться. Дело в том,
что Rogaine занимает явно промежуточное поло
жение между косметикой и лекарствами – с офи
циальных позиций, он является лекарством, прав
да, безрецептурного отпуска, а с точки зрения
потребителей, ничем не отличается от косметиче
ского средства. Действительно, Rogaine Вы може
те назначить себе сами и применять сколь угодно
долго, так как он не имеет побочного действия и
не токсичен. Rogaine бесцветен, не имеет запаха,
быстро впитывается, так что Вы можете наносить
его на волосы прямо перед тем, как выйдете из до
ма. По внешнему виду это жидкий лосьон в сим
патичных флаконах, очень удобный в применении.
И тем не менее, под торговой маркой Rogaine
скрывается самое настоящее лекарство – Минок
сидил – мощное гипотензивное средство. При
приеме внутрь Миноксидил не столь безобиден,
как при наружном использовании. Во всяком слу
чае, врачи кардиологи, зная о побочных эффек
тах Миноксидила, применяют его только в случае
тяжелой гипертонии, когда все другие средства
бессильны. При приеме Миноксидила внутрь мо
гут наблюдаться отеки, тахикардия, головная
боль, застойная недостаточность кровообраще
236
Современные методы лечения

ния, инфаркт миокарда и... усиленный рост волос
по всему телу (гипертрихоз).
Патогенез гемодинамических нарушений при
приеме Миноксидила внутрь проблемы не пред
ставлял. Здесь все было ясно – и причины, и ме
ханизм. Вот гипертрихоз заставил ученых приза
думаться. Результатом этих раздумий стала идея
попробовать применять Миноксидил местно
и использовать для лечения облысения.
Идея оказалась удачной, так как при местном
применении все побочные эффекты Миноксиди
ла исчезли, а влияние на рост волос, напротив,
стало более выраженным.
Первыми действие нового препарата испробо
вали бесхвостые макаки, которые являются хоро
шей моделью человеческой андрогенной алопе
ции. На такой модели результаты можно
оценивать с применением биопсии и без всякого
субъективизма со стороны испытуемых. Микро
скопический анализ волосяных фолликулов пока
зал, что под влиянием 2 % и 5 % го растворов
Миноксидила:
? фолликулы пушковых волос увеличиваются
до состояния средних или даже терминаль
ных фолликулов (эффект усиления роста
волос);
? фаза роста терминальных фолликулов про
длевается (замедление облысения).
237
Современные методы лечения

Структурная формула
Наиболее чувствительными к Миноксидилу
оказались юные макаки на ранней стадии облысе
ния, и хуже всего восстановление волос происхо
дило у пожилых макак с длительно существующей
лысиной. Отмена этого препарата вызывала дос
таточно быструю деградацию фолликулов. При
возобновлении лечения рост фолликулов начи
нался вновь.
Дополнительные исследования показали, что
рост фолликулов под влиянием Миноксидила со
провождается усилением синтеза ДНК, что гово
рит о прямом влиянии Миноксидила на процес
сы пролиферации. Надо сказать, что ни одно из
ранее существующих средств от облысения не
влияло на фолликулы напрямую.
Даже антиандрогены, такие как финастерид
(Propecia), скорее приостанавливали облысение,
защищая волосяные фолликулы от влияния диги
дротестостерона, нежели стимулировали появле
ние новых волос.
Результаты, полученные на макаках, очень во
одушевили исследователей. С конца 80 х годов
начинается волна клинических испытаний ново
го препарата, которые проводятся во многих стра
нах мира (в США, Европе, Китае и Австралии
и т.д.). Основная масса исследований проводится
учеными из Upjohn Company, которой и принад
238
Современные методы лечения

лежит честь создания препарата Rogaine. Клини
ческие испытания дали практически те же резуль
таты, что и опыты на макаках.
Большое число клинических испытаний Ми
ноксидила позволило сделать некоторые выводы:
Миноксидил может использоваться для вос
становления роста волос при андрогенной и оча
говой алопеции.
Лечение Миноксидилом дает первые результа
ты через четыре месяца и стабилизацию роста во
лос через 12 месяцев.
Рост волос сохраняется все время, пока паци
ент применяет Миноксидил. При отмене препа
рата облысение начинается снова.
Ранние стадии облысения лечатся лучше, чем
длительно существующая гладкая лысина.
Миноксидил, применяемый наружно, безопа
сен и не вызывает системных эффектов даже при
длительном использовании. Кожные реакции, та
кие как сухость кожи и раздражения, встречают
ся редко и быстро проходят.
Итак, почти 10 лет клинических испытаний
подтвердили эффективность Миноксидила. Од
нако механизм его действия до сих пор полно
стью не выяснен.
Первые гипотезы связывали воздействие Ми
ноксидила на волосы с его сосудорасширяющим
эффектом. Предполагалось, что усиление роста
239
Современные методы лечения

волос вызвано расширением сосудов, питающих
корень волоса. Однако этот эффект, хотя и несо
мненно значимый, не мог объяснить весь спектр
влияния миноксидила на волосы. Тогда ученые
попытались найти связь между механизмом рас
ширения сосудов и ростом волоса. И такая связь
была найдена. Оказалось, что как сосудистым то
нусом, так и сменой фаз роста волос управляют
калиевые каналы.
Калиевый канал – это белок, который отвеча
ет за транспорт ионов К+ через мембрану клет
ки. Изменение потока ионов калия меняет мем
бранный потенциал (заряд), что приводит к
изменению потоков других ионов, в частности
кальция. В сосудах изменение концентрации
внутриклеточного кальция служит сигналом для
синтеза окиси азота (NO) – эндогенного вазоди
лататора. Миноксидил открывает калиевые кана
лы, активируя поток калия и кальция внутрь
клетки, вслед за этим происходит выброс окиси
азота, появление которой вызывает расширение
сосудов.
Таким образом, Миноксидил вызывает повы
шение концентрации NO, подобно знаменитой
«Виагре». Кстати, еще до появления «Виагры»
аппликациями Миноксидила лечили импотен
цию, причем побочных эффектов было гораздо
меньше.
240
Современные методы лечения

На сегодняшний день получено много экспе
риментальных доказательств того, что активация
калиевых каналов вызывает удлинение фазы рос
та волоса. Пока не ясно, задействована ли в этом
процессе NO или здесь работают другие механиз
мы. Одно несомненно – средства, способные из
менять проницаемость клеточной мембраны для
ионов калия, будут также влиять и на рост волос.
Доказательством служит то, что аналоги Минок
сидила, гипотензивное действие которых основа
но на активации калиевых каналов, – пинацидил
(pinacidil), диазоксид (diazoxide), кромакалим (cro
makalim), никорандил (nicorandil) – также вызы
вают продлевание фазы роста волосяного фолли
кула.
Циклический характер роста волос является
одновременно причиной облысения и источни
ком надежды для лысеющих людей. Каждый фол
ликул может находиться в трех различных фазах
жизненного цикла: анаген, катаген и телоген.
Анаген – это время, когда волосяной фолликул
производит волос.
В стадии анагена, которая длится несколько
лет, обычно находится 85 % волосяных фоллику
лов. Катаген – время деградации фолликула. Рост
волоса останавливается, и корень волоса приоб
ретает характерную форму луковицы. Эта фаза
продолжается несколько недель. В телогене волос
241
Современные методы лечения

отделяется от корня и медленно продвигается к
поверхности кожи.
В стадии телогена находится примерно 15 %
волос. Именно эти волосы вычесываются расчес
кой и застревают в водостоке при мытье головы.
Нормальная потеря волос составляет 70 80 штук
в день. При андрогенной алопеции продолжитель
ность фазы роста сокращается. Фолликулы не до
стигают максимальной величины и поэтому начи
нают производить тонкий и слабый волос.
Сокращение фазы роста приводит к тому, что про
цент волос, находящихся в этой стадии, уменьша
ется, а число фолликулов в фазе телогена увели
чивается.
При микроскопическом исследовании видны
миниатюризированные, атрофичные фолликулы,
которые являются характерным признаком анд
рогенной алопеции.
Миноксидил, удлиняющий фазу роста волоса,
позволяет фолликулу увеличиться настолько, что
бы начать производить нормальный волос. Так
как требуется время, чтобы значительное число
волос оказалось в фазе роста, эффект Минокси
дила заметен лишь спустя месяцы после начала
использования препарата. Через 12 месяцев чис
ло волос, вошедших в фазу роста, уже не увели
чивается и эффект стабилизируется. Отмена Ми
ноксидила выключает механизм, активирующий
242
Современные методы лечения

калиевые каналы. Это напоминает эффект вне
запно захлопнувшегося окна в комнате с плохой
вентиляцией. Лишенные потока калия, клетки
волосяного фолликула вновь подвергаются дейст
виям всех тех факторов, что вызывали сокраще
ние фазы роста волоса. В результате облысение
возобновляется.
Ни одно лекарство не может обещать 100 % ис
целения, и Миноксидил – не исключение. Кому
то он помогает, а кому то – нет. Порой Минок
сидил вызывает появление легкого пушка на
облысевших участках вместо косметически при
емлемого роста волос. Женщинам он помогает
лучше, чем мужчинам, и лысеющим – лучше, чем
абсолютно лысым. И все же, если речь идет
о женской андрогенной алопеции, которая сопро
вождается поредением и истончением волос, или
о начальных стадиях мужской андрогенной ало
пеции, которая началась поредением волос на ма
кушке, попробовать стоит, так как шансы на ус
пех очень велики.
Вначале препарат отпускался только по рецеп
ту врача. В феврале 1996 года FDA – U.S. Food
and Drug Administration (Управление США по пи
щевым продуктам и лекарствам) с целью сделать
препарат более доступным разрешил (только для
американских компаний) производство идентич
ных Регейну (Роугейну) генерик версий препара
243
Современные методы лечения

та. Слово «генерик» в медицине имеет смысл
«клон», т. е. препарат, производимый по анало
гичной или точно такой же технологии, из того
же исходного сырья, но выпускаемый не под тор
говой маркой, а под названием действующего хи
мического начала.
С течением времени, когда безопасность пре
парата получила широкомасштабное статистиче
ски проверенное подтверждение, 2 % ный рас
твор миноксидила стали отпускать без рецепта
врача.
Постепенно многие известные фармацевтичес
кие компании мира стали производить минокси
дил под своими торговыми марками, либо просто
как генерик миноксидил. Повторим, это точная
копия Регейна по своему составу, технологии из
готовления и, в ряде случаев, даже по компонен
там, поступающим от одного и того же произво
дителя. Генерик препараты имеют такое же
качество, обладают таким же лечебным эффектом,
но стоят дешевле, поскольку при этом исключа
ются издержки, связанные с использованием тор
говых марок.
Надо помнить, что в цене «раскрученной» тор
говой марки заложены огромные расходы на рек
ламу и продвижение товара на рынке.
Среди производителей генерик миноксидила
наиболее известны такие крупные фармацевтиче
244
Современные методы лечения

ские компании, как Copley Pharmaceutical, TEVA
Pharmaceutical, Pierre Phabre и другие.
Если Вы уже знакомы с Rogaine или Regaine,
Вы можете теперь использовать более дешевые
генерик версии этих препаратов, поскольку те
перь нет необходимости платить за торговую
марку. Многие препараты на основе минокси
дила схожи с Регейном не только по составу, но
и даже по форме упаковки и принципам приме
нения.

Вопросы и ответы
Опишите кратко, для чего предназначен и что
представляет собой Миноксидил?
Раствор для местного наружного применения
содержит действующее вещество миноксидил.
Миноксидил – это кристаллическое вещество бе
лого или беловатого цвета, растворимое в воде до
концентрации примерно 2 мг/мл, легко раство
римое в пропиленгликоле или этаноле и почти
нерастворимое в ацетоне, хлороформе или этила
цетате.
Химическое название миноксидила – 2,4 пири
мидинедиамин, 6 (1 пиперидинил) 3 оксид (мо
лекулярный вес = 209,25).
Раствор Миноксидила предназначен для лече
ния облысения по мужскому типу как у мужчин,
245
Современные методы лечения

так и у женщин. Раствор Миноксидила – это пе
риферический вазодилататор (сосудорасширяю
щее средство), который при местном применении
стимулирует рост волос у мужчин и женщин,
страдающих андрогеногенетическим облысением
(облысение мужского типа).
В клинических испытаниях доказано, что Ми
ноксидил восстанавливает рост волос и приоста
навливает их выпадение в тех случаях, когда вы
падение волос начинается с макушки (у мужчин)
или вдоль срединного пробора у женщин. Нача
ло роста волос отмечается примерно после 4 6 ме
сяцев применения препарата.
После прекращения применения препарата
рост новых волос приостанавливается, и через
4 месяца возможно ожидать возвращения преж
него облика. На данный момент точный меха
низм действия Миноксидила как стимулятора
роста волос у людей с облысением мужского ти
па не выяснен.

В каких формах выпускается препарат?
Раствор Миноксидила для местного наружно
го применения представляет собой прозрачную,
бесцветную или слегка окрашенную жидкость.
Как правило, Миноксидил поставляется в плас
тиковых флакончиках объемом 60 мл с защитны
ми колпачками. Этого объема обычно хватает на
246
Современные методы лечения

1 месяц курса лечения. Встречаются формы вы
пуска с флаконами на 80 мл, 100 мл, 360 мл
и многие другие. Кроме того, многие фирмы вы

<< Пред. стр.

страница 19
(всего 30)

ОГЛАВЛЕНИЕ

След. стр. >>

Copyright © Design by: Sunlight webdesign